Текущее время: 24 сен 2018, 10:43

Сообщения без ответов | Активные темы Непрочитанные сообщения | Новые сообщения | Ваши сообщения


Часовой пояс: UTC + 4 часа




 Страница 1 из 1 [ Сообщений: 6 ] 
Автор Сообщение
 Заголовок сообщения: Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
СообщениеДобавлено: 10 июл 2010, 17:32 
Основатель ресурса
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 04 сен 2007, 22:08
Сообщения: 3364
Откуда: Antica città
Благодарил (а): 0 раз.
Поблагодарили: 8 раз.
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Описание фармакологической группы


Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).
Вместе с гормоном желтого тела фолликулярные гормоны участвуют в регуляции менструального цикла и функции деторождения. Во время беременности выработка фолликулярных гормонов значительно усиливается и большие их количества выделяются с мочой.
По современным данным, в соответствующих органах (органы-мишени) существуют специализированные рецепторы для эстрогенов, через взаимодействие с которыми реализуются их эффекты.
При введении в организм эстрогенные препараты (природного и синтетического происхождения) вызывают специфическое эстрогенное действие: пролиферацию эндометрия, стимулируют формирование матки и вторичных женских половых признаков, особенно при их недоразвитии, смягчают и устраняют общие расстройства (остеопороз, атеросклероз, атрофия кожи и слизистых мочеполовой системы), возникающие в организме женщин на почве недостаточности половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций (овариоэктомии). Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани, снижают ее резорбцию, нормализуют баланс между остеобластами и остеокластами (те и другие клетки содержат рецепторы эстрогенов). Поэтому нарушение продукции эстрогенов в организме (в менопаузе, при овариоэктомии и др.) сопровождается усилением резорбции костной ткани, развитием остеопороза и повышением ломкости костей.
Эстрогенные препараты применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Иногда их назначают также при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов.
Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, однако их использование для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин осложняется тем, что при длительном применении возникают явления феминизации. Так как эстрогены вызывают пролиферативные изменения в эндометрии для его защиты от гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой необходимо в течение 10–12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм, Дивина и др.), а в постменопаузе при непрерывном приеме назначать ежедневно комбинацию эстрогена с гестагеном (Климодиен).
Прием эстрогенных препаратов должен проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.
Эффекты эстрогенов ослабляются антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов ) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гипофизарных гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию, то есть оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов. Однако при высоком уровне эстрогенов эти препараты вызывают противоположный эффект. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, угнетающих в больших концентрациях инкрецию гонадотропинов, они способствуют увеличению секреции последних. В больших дозах антиэстрогены тормозят секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.
Гестагены (гормоны, продуцируемые яичниками) по механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.
Показаниями к применению гестагенов являются нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.
На основе гестагенов и эстрогенов (а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, с добавлением в некоторых случаях веществ из других фармакологических групп) создано большое количество комбинированных лекарственных средств, в т.ч. «антиклимактерических» и препаратов для лечения онкологических заболеваний. Необходимо учитывать, что наряду с основным действием они могут оказывать побочные эффекты, свойственные входящим в их состав компонентам.
Гормональные препараты, содержащие гестагены, эстрогены или их сочетания применяют также в качестве пероральных контрацептивов.
Использование гестагенов в качестве контрацептивных средств основано на их способности блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозить овуляцию. При сочетанном применении гестагенов с эстрогенами надежность контрацепции увеличивается. Наряду с влиянием на гонадотропную функцию определенную роль в контрацептивном эффекте играют другие факторы (например изменения химизма влагалищной среды и повышение вязкости шеечной слизи, тормозящие подвижность сперматозоидов, или эндометрия, затрудняющие имплантацию яйцеклетки, и др.). Современные пероральные контрацептивы делят на группы:
а) монофазные гестаген-эстрогенные препараты (Логест, Жанин, Ригевидон, Минизистон и др.);
б) двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты (Антеовин, Тризистон, Триквилар, Три-регол и др.);
в) моногормональные гестагенные препараты — мини-пили (Микролют).
Гестагенными компонентами гестаген-эстрогенных контрацептивов являются левоноргестрел, гестоден, диеногест и другие синтетические гестагены, превосходящие по активности прогестерон и действующие на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений, а эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол — высокоэффективное пероральное эстрогенное средство.
Монофазные препараты назначают также при эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.
Наличие у такого гестагена как ципротерона ацетат антиандрогенных свойств позволило разработать гормональный комбинированный препарат Диане−35, который показан для женщин нуждающихся в предохранении от нежелательной беременности и страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенетическая алопеция).
Двух-, трехфазные препараты выпускаются в виде набора таблеток с разными количествами гестагена и эстрогена и принимаются «календарно», соответственно физиологическому течению менструального цикла. Трехфазные препараты обычно назначают в том случае, если при использовании монофазных гормональных контрацептивов отсутствует кровотечение отмены или возникает прорывное кровотечение.
Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимого для контрацепции; их назначают в основном при наличии противопоказаний к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов. Еще более низкое количество гормона попадает в организм, если использовать внутриматочную гормоновысвобождающую систему, из которой непосредственно в полость матки выделяется ежедневно 20 мкг левоноргестрела.
Если эффект пероральных контрацептивов развивается при непрерывном их применении в течение определенного времени и надежность контрацепции во многом зависит от тщательного соблюдения схемы приема, то внутриматочная система с гестагеном (Мирена) гарантирует контрацептивный эффект сравнимый со стерилизацией.

Синонимы фармакологической группы


Антипрогестаген
Антиэстроген
Антиэстрогенные препараты
Антиэстрогены
Внутриматочные контрацептивы
Гестаген
Гестагенные препараты (прогестины)
Гестагены
Гормональное средство (гестаген) для контрацепции
Гормональные контрацептивы для системного применения
Гормональные средства (гестагены) для контрацепции
Гормоны желтого тела (прогестины, прогестогены, или гестагены, и их аналоги)
Женские половые гормоны
КГК
Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК)
Комбинированные эстроген-гестагенные препараты
Контрацептивное средство
Контрацептивное средство (ВМС с гестагеном)
Контрацептивное средство (гестаген)
Контрацептивное средство (эстроген + антиандроген)
Контрацептивное средство (эстроген + прогестаген)
Контрацептивное средство (эстроген + прогестерон)
Контрацептивное средство (эстроген+прогестаген)
Контрацептивное средство (этинилэстрадиол + левоноргестрел)
Контрацептивные средства
Контрацептивные средства (ВМС с гестагеном)
Контрацептивные средства (гестагены)
Контрацептивные средства (эстроген + антиандроген)
Контрацептивные средства (эстроген + прогестаген)
Контрацептивные средства (эстроген + прогестерон)
Контрацептивные средства (этинилэстрадиол + левоноргестрел)
Контрацептивы, содержащие только гестаген
Моногормональные пероральные контрацептивы
Низкодозированные КГК
Парентеральные контрацептивы
Пероральные контрацептивы
Половые гормоны и их антагонисты
Половые гормоны и модуляторы половой системы
Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги
Природные и полусинтетические эстрогены
Прогестаген
Прогестагены
Прогестагены и эстрогены
Прогестагены и эстрогены (комбинации для последовательного приема)
Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации)
Прогестагены, производные прегнадиена
Прогестагены, производные прегнина
Прогестагены, производные эстрена
Противозачаточное средство (прогестаген)
Противозачаточные средства (прогестагены)
Противоклимактерические средства
Противоклимактерическое средство
Противоклимактерическое средство (эстроген + андроген)
Противоклимактерическое средство (эстроген + прогестаген)
Противоклимактерическое средство (эстроген+андроген)
Противоклимактерическое средство (эстроген+прогестаген)
Противоклимактерическое средство растительного происхождения
Разные комбинированные эстроген-гестаген-антиандрогенные препараты
Родовой деятельности стимулятор
Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов
Синтетические эстрогены
Стандартно дозированные КГК
Эстроген
Эстроген + гестаген
Эстрогенные препараты
Эстрогенные препараты нестероидного строения
Эстрогенные препараты стероидного строения
Эстрогенов аналог нестероидной структуры
Эстрогенов синтеза блокатор
Эстрогенов синтеза блокаторы
Эстрогены
Эстрогены в комбинации с другими препаратами
Эстрогены и их антагонисты
Эстрогены и эстроген-гестагенные препараты
Эстрогены, гестагены и их гомологи


Последний раз редактировалось Nell 10 июл 2010, 17:36, всего редактировалось 1 раз.


_________________
Мысль - это оргазм мозга.
Те, кто способен его испытать - получают истинное наслаждение,
остальным приходится имитировать!

Администрация Forum Shemale
Не в сети
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения:
СообщениеДобавлено: 10 июл 2010, 17:44 
Основатель ресурса
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 04 сен 2007, 22:08
Сообщения: 3364
Откуда: Antica città
Благодарил (а): 0 раз.
Поблагодарили: 8 раз.
Торговые названия Действующее вещество

Агеста Мифепристон* (Mifepristone*)
Анжелик® Дроспиренон* + Эстрадиол* (Drospirenone* + Estradiol*)
Антеовин Левоноргестрел* + Этинилэстрадиол* (Levonorgestrel* + Ethinylestradiol*)
Аромазин® Эксеместан* (Exemestane*)
Ацетомепрегенола таблетки 0,0005 г Ацетомепрегенол (Acetomepregenol)
Белара Хлормадинон* + Этинилэстрадиол* (Chlormadinone* + Ethinylestradiol*)
Билем Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Вераплекс Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesterone*)
Веро-Тамоксифен Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Гидроксипрогестерона капроат Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesterone caproate*)
Гинепристон® Мифепристон* (Mifepristone*)
Гинестрил® Мифепристон* (Mifepristone*)
Гинодиан® Депо Прастерон* + Эстрадиол* (Prasterone* + Estradiol*)
Гинофлор Э
Гормоплекс Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)
Демулен Этинилэстрадиол* + Этинодиол* (Ethinylestradiol* + Etynodiol*)
Депо-Провера® Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesterone*)
Дерместрил® Эстрадиол* (Estradiol*)
Джес Дроспиренон* + Этинилэстрадиол* (Drospirenone* + Ethinylestradiol*)
Дивигель Эстрадиол* (Estradiol*)
Дивина Медроксипрогестерон* + Эстрадиол* (Medroxyprogesterone* + Estradiol*)
Дивитрен Медроксипрогестерон* + Эстрадиол* (Medroxyprogesterone* + Estradiol*)
Дюфастон® Дидрогестерон* (Dydrogesterone*)
Евра
Жанин® Диеногест + Этинилэстрадиол* (Dienogest + Ethinylestradiol*)
Зитазониум® Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Индивина Медроксипрогестерон* + Эстрадиол* (Medroxyprogesterone* + Estradiol*)
К.Э.С. Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)
Климадинон®
Климадинон® Уно
Климара® Эстрадиол* (Estradiol*)
Климен® Ципротерон* + Эстрадиол* (Cyproterone* + Estradiol*)
Климодиен® Диеногест + Эстрадиол* (Dienogest + Estradiol*)
Климонорм® Левоноргестрел* + Эстрадиол* (Levonorgestrel* + Estradiol*)
Клиогест® Норэтистерон* + Эстрадиол* (Norethisterone* + Estradiol*)
Кломид Кломифен* (Clomifene*)
Кломифен Кломифен* (Clomifene*)
Кломифена цитрат Кломифен* (Clomifene*)
Клостилбегит® Кломифен* (Clomifene*)
Крайнон Прогестерон* (Progesterone*)
Лактинет Дезогестрел* (Desogestrel*)
Левоноргестрел Левоноргестрел* (Levonorgestrel*)
Ледибон Тиболон* (Tibolone*)
Ливиал® Тиболон* (Tibolone*)
Линдинет 20 Гестоден* + Этинилэстрадиол* (Gestodene* + Ethinylestradiol*)
Линдинет 30 Гестоден* + Этинилэстрадиол* (Gestodene* + Ethinylestradiol*)
Логест® Гестоден* + Этинилэстрадиол* (Gestodene* + Ethinylestradiol*)
Марвелон® Дезогестрел* + Этинилэстрадиол* (Desogestrel* + Ethinylestradiol*)
Мегейс® Мегестрол* (Megestrol*)
Медроксипрогестерон-ЛЭНС Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesterone*)
Медроксипрогестерона ацетат Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesterone*)
Мерсилон® Дезогестрел* + Этинилэстрадиол* (Desogestrel* + Ethinylestradiol*)
Микрогинон® Левоноргестрел* + Этинилэстрадиол* (Levonorgestrel* + Ethinylestradiol*)
Микролют® Левоноргестрел* (Levonorgestrel*)
Микрофоллин Этинилэстрадиол* (Ethinylestradiol*)
Минизистон
Минизистон® 20 фем Левоноргестрел* + Этинилэстрадиол* (Levonorgestrel* + Ethinylestradiol*)
Мирелль
Мирена® Левоноргестрел* (Levonorgestrel*)
Мифегин Мифепристон* (Mifepristone*)
Мифепрекс Мифепристон* (Mifepristone*)
Мифепристон Мифепристон* (Mifepristone*)
НоваРинг® Этоногестрел* + Этинилэстрадиол* (Etonogestrel* + Ethinylestradiol*)
Новинет® Дезогестрел* + Этинилэстрадиол* (Desogestrel* + Ethinylestradiol*)
Новофен Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Нолвадекс Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Нон-Oвлон
Норколут Норэтистерон* (Norethisterone*)
Норплант Левоноргестрел* (Levonorgestrel*)
Овестин Эстриол (Estriol)
Овидон Левоноргестрел* + Этинилэстрадиол* (Levonorgestrel* + Ethinylestradiol*)
Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesterone caproate*)
Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле 25% Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesterone caproate*)
Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesterone caproate*)
Оргаметрил Линестренол* (Lynestrenol*)
Паузогест® Норэтистерон* + Эстрадиол* (Norethisterone* + Estradiol*)
Пенкрофтон® Мифепристон* (Mifepristone*)
Постинор Левоноргестрел* (Levonorgestrel*)
Прегнина таблетки 0,01 г Этистерон* (Ethisterone*)
Премарин Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)
Примолют®-Нор Норэтистерон* (Norethisterone*)
Провера® Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesterone*)
Прогестерон Прогестерон* (Progesterone*)
Прогинова® Эстрадиола валерат* (Estradiol valerate*)
Прожестожель Прогестерон* (Progesterone*)
Регулон Дезогестрел* + Этинилэстрадиол* (Desogestrel* + Ethinylestradiol*)
Ригевидон 21+7 Левоноргестрел* + Этинилэстрадиол* (Levonorgestrel* + Ethinylestradiol*)
Ригевидон® Левоноргестрел* + Этинилэстрадиол* (Levonorgestrel* + Ethinylestradiol*)
Серофен Кломифен* (Clomifene*)
Серпафар Кломифен* (Clomifene*)
Силест Норгестимат* + Этинилэстрадиол* (Norgestimate* + Ethinylestradiol*)
Синэстрол Гексэстрол* (Hexestrol*)
Синэстрола таблетки 0,001 г Гексэстрол* (Hexestrol*)
Тамоксен Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Тамоксифен Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Тамоксифен (Тамоплекс) Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Тамоксифен ГЕКСАЛ Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Тамоксифен Лахема Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Тамоксифен-Эбеве Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Тамоксифена цитрат Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Тамоксифена цитрата таблетки 0,01 г Тамоксифен* (Tamoxifen*)
Три-Мерси® Дезогестрел* + Этинилэстрадиол* (Desogestrel* + Ethinylestradiol*)
Три-регол Левоноргестрел* + Этинилэстрадиол* (Levonorgestrel* + Ethinylestradiol*)
Три-регол 21+7 Левоноргестрел* + Этинилэстрадиол* (Levonorgestrel* + Ethinylestradiol*)
Триаклим Норэтистерон* + Эстрадиол* (Norethisterone* + Estradiol*)
Тризистон® Левоноргестрел* + Этинилэстрадиол* (Levonorgestrel* + Ethinylestradiol*)
Триквилар® Левоноргестрел* + Этинилэстрадиол* (Levonorgestrel* + Ethinylestradiol*)
Трисеквенс® Норэтистерон* + Эстрадиол* (Norethisterone* + Estradiol*)
Туринал Аллилэстренол* (Allylestrenol*)
Утрожестан Прогестерон* (Progesterone*)
Фемоден® Гестоден* + Этинилэстрадиол* (Gestodene* + Ethinylestradiol*)
Фемостон® Дидрогестерон* + Эстрадиол* (Dydrogesterone + Estradiol*)
Фемостон® 1/5 Дидрогестерон* + Эстрадиол* (Dydrogesterone + Estradiol*)
Фосфэстрола раствор 6% в ампулах Фосфэстрол* (Fosfestrol*)
Фосфэстрола таблетки 0,1 г Фосфэстрол* (Fosfestrol*)
Ци-Клим® Цимицифуги даурской корневища с корнями ()
Цикло-Прогинова® Норгестрел* + Эстрадиол* (Norgestrel* + Estradiol*)
Цимицифуги экстракт сухой
Цимицифуги экстракт сухой
Чарозетта® Дезогестрел* (Desogestrel*)
Эвиста™ Ралоксифен* (Raloxifene*)
Эгестренол® Ацетомепрегенол + Этинилэстрадиол* (Acetomepregenol + Ethinylestradiol*)
Эксеместан Эксеместан* (Exemestane*)
Экслютон® Линестренол* (Lynestrenol*)
Эскапел Левоноргестрел* (Levonorgestrel*)
Эстрадурин® Полиэстрадиола фосфат* (Polyestradiol phosphate*)
Эстримакс Эстрадиол* (Estradiol*)
Эстриол Эстриол (Estriol)
Эстрожель Эстрадиол* (Estradiol*)
Эстрокад Эстриол (Estriol)
Эстрофем® Эстрадиол* (Estradiol*)
Этинилэстрадиола таблетки Этинилэстрадиол* (Ethinylestradiol*)
Ярина® Дроспиренон* + Этинилэстрадиол* (Drospirenone* + Ethinylestradiol*)



_________________
Мысль - это оргазм мозга.
Те, кто способен его испытать - получают истинное наслаждение,
остальным приходится имитировать!

Администрация Forum Shemale
Не в сети
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения:
СообщениеДобавлено: 10 июл 2010, 18:26 
Основатель ресурса
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 04 сен 2007, 22:08
Сообщения: 3364
Откуда: Antica città
Благодарил (а): 0 раз.
Поблагодарили: 8 раз.
Прогестины


Естественные прогестины: прогестерон

Прогестерон представляет собой основной прогестин у человека. Кроме того, что он оказывает важное гормональное действие, он является предшественником эстрогенов, андрогенов и адренокортикостероидов. Он синтезируется яичниками, семенниками и корой надпочечников из циркулиру­ющего в крови холестерина. Большое количество этого гормона синтезируется и высвобождается плацентой во время беременности.



В яичниках продукция прогестерона в первую очередь синтезируется желтым телом. Здоровые мужчины секретируют 1 -5 мг прогестерона в сутки, что создает концентрацию в плазме 0.03 мкг/дл. У женщин во время фолликулярной фазы цикла, когда секреция прогестерона составляет только несколько миллиграммов в день, его уровень лишь немного выше. Во время лютеиновой фазы содержание гормона в плазме повышается с 0.5 мкг/дл до более чем 2 мкг/дл .

Синтетические прогестины

Синтезировано большое количество прогестиновых соединений. Некоторые из них активны при приеме внутрь. Это неоднородная группа соединений, каждое из которых отличается от прогестерона в том или ином отношении. В целом, 21 -углеродные соединения (гидрокси-прогестерон, медроксипрогестерон, мегэстрол и диметистерон) наиболее близки к прогестерону и фармакологически, и химически. Новая группа синтетических прогестинов (препараты "третьего поколения") проходит клинические испытания в качестве компонентов оральных контрацептивов. Это 19-нор, 13-этилстероидные соединения — гестоден, норгестимат и дезогестрел. Установлено, что они обладают меньшей андрогенной активностью, чем прогес­тины первых поколений.

Фармакокинетика прогестинов

Прогестерон быстро абсорбируется при любом пути введения. Период его полувыведения из плазмы составляет приблизительно 5 минут, при этом небольшое количество гормона временно депонируется в жирах организма. Он практически полностью метаболизируется во время первого прохождения через печень и по этой причине практически не дает эффекта при назначении внутрь.

В печени прогестерон метаболизируется до прегнандиола и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. В виде глюкуронида прегнандиола он экскретируется в мочу. Количество прегнандиола в моче используется как показатель секреции прогестерона. Этот метод весьма полезен, несмотря на то, что доля прогестерона, превращающегося в это соединение, варьирует день ото дня у одного и того же больного и вариабельна у разных индивидуумов. Помимо прогестерона у человека обнаружены 20а- и 20р -гидроксипрогестерон (20а- и 20Р -гидрокси-4-прегнен-3-он). Эти соединения обладают примерно от активности прогестерона у людей и других видов животных. Об их физиологическом значении известно мало, но у некоторых видов в больших ко­личествах продуцируется 20а -гидроксипрогестерон, что может иметь биологическое значение.

Большинство из этих веществ быстро метаболизируется до неактивных продуктов, которые экскретируются в основном с мочой.

Физиологические эффекты прогестинов

Механизм. Прогестины проникают в клетку и присоединяются к прогестероновым рецепторам , распределенным в ядре и цитоплазме. Комплекс лигандрецептор связывается с эффекторным элементом, активируя транскрипцию генов. Эффекторный элемент для прогестерона подобен кортикоидному эффекторному элементу; специфичность ответа зависит от того, какой рецептор имеется в данной клетке, а также от других характерных для нее факторов транскрипции. Комплекс прогестерон-рецептор образует димер до того, как связывается с ДНК. Однако в отличие от эстрогеновых рецепторов он может образовывать как гетеро-, так и гомодимеры.

Эффекты прогестерона. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белков. Он стимулирует активность липопротеидлипазы и, по-видимому, способствует депонированию жиров. Более выражено действие гормона на метаболизм углеводов. Прогестерон увеличивает базальный уровень инсулина и инсулиновый ответ на колебания содержания глюкозы у больных. Обычно не обнаруживается выраженных изменений толерантности к углеводам. Прогестерон способствует депонированию глюкозы в печени, возможно, за счет активации действия инсулина, а также усиливает кетогенез.

Прогестерон может конкурировать с альдостероном в почечных канальцах, вызывая снижение реабсорбции Na + . Это приводит к повышению секреции альдостерона корой надпочечников (например, при беременности). У людей прогестерон повышает температуру тела. Механизм этого эффекта неизвестен, однако предполагается изменение активности терморегуляторных центров гипоталамуса. Прогестерон влияет и на деятельность центров дыхания. Активизируется респираторный ответ на С0 (синтетические прогестины, содержащие этинильную группу, не дают респираторных эффектов). Это приводит к заметному снижению Рсо в артериях и альвеолах во время беременности и в лютеиновую фазу менструального цикла. Прогестерон и родственные ему стероиды оказывает также центральное угнетающее и гипнотическое действие.

Прогестерон отвечает за развитие альвеол и долек секреторного аппарата молочных желез, за созревание и изменения секреции эндометрия, которые происходят в процессе овуляции.

Пути синтеза и разрушения прогестерона, андрогенов и эстрогенов.

Гормон снижает уровень многих аминокислот в плазме и усиливает экскрецию азота с мочой. Установлено, что он вызывает изменения в структуре и функции эндоплазматического ретикулума гладкомышечных волокон у экспериментальных животных.

Другие эффекты описаны в разделе "Гормональная контрацепция".

Синтетические прогестины. Как уже сообщалось, 21-углеродные аналоги прогестерона препятствуют развитию индуцируемой альдостероном задержки ионов натрия и оказывают слабое андроген-ное и эстрогенное действие. Остальные соединения (19-углеродные) вызывают отторжение эндометрия, не поддерживают беременность в экспериментах на животных, являются наиболее эффективными ингибиторами секреции гонадотропинов и могут проявлять минимальную эстрогенную, андрогенную и анаболическую активность. Иногда их называют "задержанными андрогенами".

Клиническое использование прогестинов

Терапевтическое применение. Прогестиновые гормоны в основном используются для заместительной гормональной терапии и в качестве средств гормональной контрацепции. Кроме того, их назначают для длительного подавления функции яичников в других целях. При парентеральном применении в больших дозах в качестве монотерапии (например, 150 мг медроксипрогестерона ацетата внутримышечно каждые 90 дней) возникает длительное подавление овуляции и аменорея. Такое назначение используется при лечении дисменореи, эндометриоза, гирсутизма и патологических кровотечений, когда противопоказаны эстрогены, а также для контрацепции.

Основным недостатком этой схемы является необходимость длительного периода восстановления функции яичников после прекращения приема. Назначать препарат женщинам, планирующим беременность в ближайшем будущем, нельзя. Такая же схема введения устраняет приливы у некоторых пациенток в менопаузе и может использоваться, если противопоказана эстрогеновая терапия.

Прием медроксипрогестерона ацетата по 10-20 мг внутрь два раза в неделю или по 100 мг/м 2 внутримышечно каждые 1-2 недели останавливает ускоренное половое созревание у детей.

Прогестины не нашли применения в терапии угрожающего или привычного аборта. Ранние свидетельства в пользу назначения этих препаратов основывались на недоказанном предположении о том, что после нескольких спонтанных абортов вероятность повторного выкидыша превышает 90 %. При назначении прогестиновых препаратов пациентам с предшествующими несколькими спонтанными абортами уровень сохранения беременности достигал 80 %. В настоящее время установлено, что у таких больных аборт происходит только в 20 % случаев даже при отсутствии лечения.

Прогестерон и медроксипрогестерон пытались использовать у женщин с трудностью зачатия и у тех, у кого наблюдается незначительное повышение базальной температуры тела. Однако подобная терапия оказалась неэффективной. Не подтвердился и ожидаемый эффект этих препаратов в лечении предменструального синдрома.

Применение в диагностике. Прогестерон можно использовать для тестирования секреции эстрогенов. Кровотечение, следующее за отменой 5-7-дневного введения 150 мг/день прогестерона или 10 мг/день медроксипрогестерона у больных с аменореей, возникает только в том случае, если эндометрий предварительно стимулируется эстрогенами. Для оценки функциональной реактивности эндометрия у больных с аменореей может быть использована комбинация прогестина и эстрогена.

Противопоказания, предостережения и побочные эффекты при использовании прогистинов

В последних исследованиях прогестиновых соединений и содержащих их комбинированных пероральных контрацептивов установлено, что прогестин в этих веществах способен вызывать у некоторых больных повышение кровяного давления. У женщин наиболее активные прогестины снижают также концентрацию ЛПВП в плазме, что повышает вероятность возникновения инфаркта миокарда (раздел "Гормональная контрацепция").



_________________
Мысль - это оргазм мозга.
Те, кто способен его испытать - получают истинное наслаждение,
остальным приходится имитировать!

Администрация Forum Shemale
Не в сети
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения:
СообщениеДобавлено: 10 июл 2010, 18:30 
Основатель ресурса
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 04 сен 2007, 22:08
Сообщения: 3364
Откуда: Antica città
Благодарил (а): 0 раз.
Поблагодарили: 8 раз.
Фармация Химия

Прогестины (гестагены)

Прогестины, это стероиды, стимулирующие беременность . Все они являются C-21-стероидами с кетогруппой положении C-3 и двойной связью между 4-м и 5-м атомами углерода . Последние два стероида являются производными прогестерона, 17альфа-OH-прогестерона присоединением гидроксильной группы в положении C-17 и 20-дигидропрогестерона редуцированием кетогруппы до гидроксильной в положении C-20.

Так же, как и для кортикостероидов, для структуры секретируемых прогестинов характерно наличие в кольце А двойной связи и 3-кетогруппы, а в боковой цепи 20-кетогруппы. В отличие от кортикостероидов прогестины не имеют кислородной функции у 21-го и 11-го углеродных атомов. Главный гестагенный гормон прогестерон был открыт Корнером и Алленом (1928), а его химическая структура охарактеризована Слотта с сотрудниками (1934). Наряду с прогестероном гестагенными функциями обладают также гормоны

17-альфа-оксипрогестерон и

20-альфа-дигидропрогестерон , секретируемые, как и прогестерон, яичниками и плацентой .

Прогестины - важные регуляторы женских половых циклов у всех видов позвоночных, беременности у млекопитающих и некоторых специфических функций яйцеводов у яйцекладущих животных, а также индукторы созревания ооцитов. Кроме того, прогестерон и 17-альфа-оксипрогестерон могут быть важными промежуточными продуктами биосинтеза кортикостероидов , андрогенов и эстрогенов . Не исключено, что прогестерон был одним из общих филогенетических предшественников этих групп стероидных гормонов.

Структурное сходство прогестинов с кортикостероидами обусловливает близость их некоторых биологических свойств. Так, обе группы гормонов способны индуцировать оогенез .

Как кортикостероиды, так и прогестины могут интенсивно связываться одним и тем же специальным транспортным белком плазмы крови.

Прогестины отчасти способны конкурировать с кортикостероидами и за связывающие места кортикостероидных рецепторов реагирующих клеток. Последнее свойство обусловливает, по всей видимости, антиглюко- и антиминералокортикоидный эффект прогестинов в некоторых тканях.

В клинической эндокринологии и в животноводческой эндокринологии нашли широкое применение многие синтетические аналоги гестагенов , имеющие, по- видимому, пространственную конфигурацию, близкую к прогестерону. К их числу относятся этистерон , норэтинодрел и другие.



_________________
Мысль - это оргазм мозга.
Те, кто способен его испытать - получают истинное наслаждение,
остальным приходится имитировать!

Администрация Forum Shemale
Не в сети
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения:
СообщениеДобавлено: 10 июл 2010, 18:42 
Основатель ресурса
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 04 сен 2007, 22:08
Сообщения: 3364
Откуда: Antica città
Благодарил (а): 0 раз.
Поблагодарили: 8 раз.
Прогестерон

Прогестерон (Progesteronum). Синтетический стероидный гормон желтого тела.

Фармакологическое действие. Стимулирует трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в фазу секреции; обеспечивает условия для развития плодного яйца в первые месяцы беременности; уменьшает возбудимость матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Показания. Отсутствие или недостаточная функции желтого тела (заместительная терапия), ановуляторные ДМК, бесплодие, альгоме-норея на почве гипогенитализма, отечные состояния при предменструальном синдроме, угроза прерывания беременности всех сроков. Способ применения и дозы. Внутримышечно или подкожно по 1 мл 1 % или 2,5 % раствора в течение 5—10 дней. При угрозе прерывания беременности в зависимости от выраженности симптомов по 1—2 мл 1 % или 2,5 % раствора ежедневно или через день до исчезновения симптомов. При привычном аборте эндокринного генеза вводят в сочетании с эстрогенами и хорионическим гонадотропином.

Противопоказания. Тромбоэмболические заболевания, нарушения свертываемости крови, функции печени, гепатит.

Побочные явления. В больших дозах вызывает расстройства водно-солевого обмена. Прибавка массы тела. Редко — повышение артериального давления.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 % (10 мг) и 1 мл 2,5 % (25 мг) масляных растворов.

Гестагены
Оксипрогестерона капронат

Оксипрогестерона капронат (Oxyprogesteroni caproas). Синтетический аналог прогестерона пролонгированного действия.

Фармакологическое действие. Обладает теми же свойствами, что и прогестерон, длительность действия 7—14 дней.

Показания к применению, противопоказания и побочные явления такие же, как и при применении прогестерона.

Способ применения и дозы. Внутримышечно 0,5—2 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 12,5 % (125 мг) и 25 % (250 мг) масляных растворов.

Гестагены
Прегнин

Прегнин (Praegninum). Синтетический аналог прогестерона. Фармакологическое действие. Аналогичное прогестерону, но п 5—6 раз менее активен; сохраняет активность при сублингвальном применении.

Показания к применению, противопоказания и побочные явления такие же, как при применении прогестерона.

Способ применения и дозы. Сублингвально по 0,01—0,02 г 1—3 раза в сутки, дозу можно увеличить до 0,05—0,06 г в сутки.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г.
Гестагены
Норколут

Норколут (Norcolut). Синтетический гестаген.

Фармакологическое действие. Контрацептивное средство. Активный гестагенный препарат, аналогичный прогестерону.

Показания. Предупреждение беременности, ДМК, эндометриоз, миома небольших размеров.

Способ применения и дозы. С контрацептивной целью — по 1 таблетке (5 мг) ежедневно в течение 21 дня. При ДМК—по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 3—6 дней (гемостатический эффект), в последующем — по 1 таблетке в сутки до 20-го дня условного цикла. При эндометриозе по '/г—1 таблетке в сутки с 12—14-го дня менструального цикла м течение 6—14 дней; продолжительность непрерывного приема от 2—3 мес до 1,5—2 лет. При миоме по 1—3 таблетки в сутки в течение 6—10 дней в лютеиновую фазу цикла.

Противопоказания и побочные явления такие же, как при применении прогестерона.

Форма выпуска. Таблетки по 5 мг норэтистерона, в упаковке по 20 шт.

Гестагены
Аллилэстренол

Аллилэстренол (Турипал; Allylestrenol). Синтетическое производное прогестерона.

Фармакологическое действие. Способствует секреторной деятельности трофобласта, снижает выработку окситоциназы.

Показания. Привычный и угрожающий аборты, угроза преждевременных родов.

Способ применения и дозы. При угрозе аборта по I таблетке 3 раза в сутки в течение 5—12 дней в зависимости от выраженности патологии. После исчезновения клинических симптомов поддерживающая доза по 1—2 таблетки в сутки на протяжении 1 мес. При привычном аборте по 1—2 таблетки в сутки в течение 1 мес после критического момента, обычно до 5-го месяца беременности. Если ранее аборты происходили на 4—5-м месяце, рекомендуется принимать препарат до 6-го или 7-го месяца беременности. Во второй половине беременности в первые 7 дней назначают по 2 таблетки 3 раза в сутки, затем в течение'7 дней по 1 таблетке 3 раза в сутки и в последующем по 1 таблетке 1—2 раза в сутки.

Противопоказания и побочные явления не установлены. Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.

Гестагены
Постинор

Постинор (Postinor). Синтетический гестаген.

Фармакологическое действие. Контрацептивное средство.

Показания. Предупреждение беременности при редких половых контактах.

Способ применения и дозы. По 1 таблетке внутрь после полового сношения; препарат разового действия. Максимальная доза — 4 таблетки в 1 мес.

Противопоказания и побочные явления такие же, как при применении прогестерона.

Форма выпуска. Таблетки по 0,75 мг аноргестрела в упаковке по 4 шт.



_________________
Мысль - это оргазм мозга.
Те, кто способен его испытать - получают истинное наслаждение,
остальным приходится имитировать!

Администрация Forum Shemale
Не в сети
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения:
СообщениеДобавлено: 10 июл 2010, 18:53 
Основатель ресурса
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 04 сен 2007, 22:08
Сообщения: 3364
Откуда: Antica città
Благодарил (а): 0 раз.
Поблагодарили: 8 раз.
ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ(ОПК) Подробно!

ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ ( Oxyprogesteroni caproas ). Прегнен-4-ол-17 a -диона-3,20 капронат, или 17 a -окси-4-прегнен -3,20-диона 17- гексаноат. Синонимы: Гормофорт, Caposten, Caprosteron, Capton, Delalutin, Depolut, Eslralutin, Hormofort, Hydroxyprogesterone caproate, Hydroxyprogesteroni caproas, Neolutin, Primolut-Depot, Progesteron-retard, Prolutin-Depot, Syngynon и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, жирных маслах. 17 a - Оксипрогестерона капронат является синтетическим аналогом гормона желтого тела - прогестерона. Химически отличается от прогестерона тем, что в положении С 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром оксипрогестерона, оксипрогестерона капронат более стоек в организме, чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролонгированный эффект. После однократной внутримышечной инъекции масляного раствора оксипрогестерона капроната его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам оксипрогестерона капронат сходен с прогестероном. Применяют при патологических процессах, связанных с недостаточностью желтого тела. Вводят внутримышечно в виде раствора в масле. С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша вводят по 0,125 - 0,25 г (1 - 2 мл 12,5 % раствора) 1 раз в неделю. Оксипрогестерона капронат применяют только в первой половине беременности. При аменорее (первичной и вторичной) назначают оксипрогестерона капронат непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов; вводят 0,25 г однократно или в два приема. Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений оксипрогестерона капронат менее удобен, чем прогестерон, так как его эффект наступает медленно; оксипрогестерона капронатом можно, однако, пользоваться для нормализации цикла. Рекомендуется вводить препарат в дозе 0,0625 - 0,125 г (0,5 - 1,0 мл 12,5 % раствора) на 20 - 22-й день цикла. Оксипрогестерина капронат применяют также при лечении больных раком матки, молочной железы и с некоторыми другими злокачественными опухолями. Вводят 25 % раствор по 3 - 4 мл внутримышечно ежедневно или через день в течение длительного периода (30 - 300 дней). Форма выпуска: 12,5 % (0,125 г) и 25 % (0,25 г) растворы оксипрогестерона капроната в масле в ампулах, содержащих по 1 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Ампулы сохраняют при температуре не ниже О С. В случае выпадения в ампуле кристаллов, ампулу нагревают в кипящей бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до + 36 - 38 С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению. Rp.: Sol. Oxyprogesteroni caproatis oleosae 12,5 % 1 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. По 1мл внутримышечно 1 раз в неделю



_________________
Мысль - это оргазм мозга.
Те, кто способен его испытать - получают истинное наслаждение,
остальным приходится имитировать!

Администрация Forum Shemale
Не в сети
 Профиль  
 
Показать сообщения за:  Поле сортировки  
 Страница 1 из 1 [ Сообщений: 6 ] 

Часовой пояс: UTC + 4 часа


Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей


Вы не можете начинать темы
Вы не можете отвечать на сообщения
Вы не можете редактировать свои сообщения
Вы не можете удалять свои сообщения
Вы не можете добавлять вложения

Найти:
Перейти: