Форум для Shemales и MtF транссексуалок, а также для кроссдрессеров, трансвеститов, бигендеров, андрогинов и близких им людей

Характеристика
Нестероидный антиандрогенный противоопухолевый препарат.

Фармакологическое действие
антиандрогенное, противоопухолевое.
Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Подвергается биотрансформации в печени с образованием биологически активного α-гидроксилированного производного (2-оксифлутамид). Cmax активного метаболита достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы — 94–96% (флутамид) и 92–94% (2-оксифлутамид). T1/2 активного метаболита из плазмы — 6 ч (у больных пожилого возраста — 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь Флутамида в дозе 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигался после четвертой дозы Флутамида. Выводится преимущественно с мочой, 4,2% выделяется с калом в течение 72 ч.

Показания
Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:
- в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
- в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
- у больных с хирургической кастрацией;
- лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к флутамиду или к другим компонентам препарата, выраженная печеночная недостаточность.

Побочные действия
Наиболее часто (10% и выше), менее часто (от 1 до 10%), редко (менее 1%).
При применении препарата в монотерапии
Наиболее часто — гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей (эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы); менее часто — диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, бессонница, повышенная утомляемость, транзиторное нарушение функции печени, гепатит; редко — гепатит или желтуха, в т.ч. холестатическая, некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз, подкожные кровоизлияния, кожный зуд, волчаночноподобный синдром, желудочно-кишечные симптомы (анорексия, запор, диспепсия, изжога), снижение либидо, головная боль, повышение АД, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), тревога, депрессия, тромбоцитопения; при длительном лечении — угнетение сперматогенеза; отмечены отдельные редкие случаи развития гемолитической анемии, макроцитарной анемии, метгемоглобинемии, реакции повышенной светочувствительности (включая эритему, изъязвления кожи, эпидермальный некролиз; иногда у больных наблюдается изменение цвета мочи (от янтарной до желто-зеленой).
При лечении в комбинации с агонистами ГнРГ
Наиболее часто — «приливы» (ощущение жара, повышенная потливость), снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота, рвота (частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи (более выражена при применении в сочетании с Флутамидом) такая же, как при монотерапии агонистами ГнРГ); менее часто — гинекомастия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, отсутствие аппетита, отеки, симптомы нейромышечных расстройств (оцепенение, покалывание, боль или мышечная слабость в руках, кистях, ступнях, ногах), затрудненное мочеиспускание, повышение АД и побочные явления со стороны ЦНС (сонливость, депрессия. спутанность сознания, тревога, невроз); редко — нарушение дыхания, печеночная недостаточность, гепатит, холестатическая желтуха, некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышенная светочувствительность, метгемоглобинемия.

Взаимодействие
При одновременном назначении непрямых антикоагулянтов и Флутамида возможно усиление противосвертывающего действия (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем ПВ).

Передозировка
Лечение: если больной находится в сознании и нет спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Симптоматическая терапия при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями.

Способ применения и дозы
Внутрь, по 250 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч). При достижении клинического эффекта применяют до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
В случае комбинированной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.

Меры предосторожности
Флутамид следует применять с осторожностью у больных со сниженной функцией печени, со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М гемоглобин).
Во время лечения следует постоянно контролировать уровень печеночных ферментов крови (1 раз в месяц в течение первых 4 мес и далее регулярно). При повышении активности печеночных ферментов в 2–3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появлении желтухи при отсутствии метастазов в печени прием препарата следует прекратить. Больные должны немедленно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени (кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы).

Срок годности
3 года

Условия хранения
Список Б.
При температуре 15–25 °C.

Флутамид, Серл, США

применять по рекомендации врача

краткие показания
рак простаты

особые примечания
Флутамид - противоопухолевое средство, антагонист андрогенов

показания
* рак предстательной железы;
* подготовка к операции по изменению пола у мужчин.

дозировка
препарат Флутамид назначают по 250 мг 3 раза в сутки.

противо-показания
повышенная чувствительность к препарату Флутамид

побочные действия
* увеличение молочных желез, отеки;
* нарушение функции печени;
* тошнота, рвота, понос;
* нарушение сна, головная боль.

указания для детей и беременных
Не применяется.

специальные указания
Во время лечения препаратом Флутамид необходимо контролировать функцию печени и почек.

Флутамид (Flutamide)
Группа: Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний
Подгруппа: Гормон. преп., их антагонисты, применяемые преимущественно при лечении онкологических заболеваний
Вид: Антиандрогены

ФЛУТАМИД (Flutamide). 4'-Нитро-3'-трифторметил-изобутиранилид. Синонимы: Флуцином, Флюцином, Сеbаtrol, Drogenil, Euflex, Еulexin, Fluсinom, Fugerel, Fulforel, Hibitron, Norex и др.

Препарат блокирует связывание андрогенов (дигидротестостерона) клеточными рецепторами и препятствует проявлению биологических эффектов андрогенов в андрогеночувствительных органах, в том числе в клетках опухоли предстательной железы.

Применяют флутамид (нифтолид) главным образом для паллиативного лечения прогрессирующего рака предстательной железы.

Назначают внутрь в виде таблеток (по 0, 25 г) по 1 таблетке 3 раза в день. Препарат при приеме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения составляет 5 - 6 ч. В основном выводится почками в виде метаболитов.

Лечение проводят длительно (в зависимости от течения заболевания).

Препарат обычно хорошо переносится. При длительном применении возможны развитие гинекомастии, болевые ощущения в молочных железах. В отдельных случаях возможно небольшое увеличение концентрации метгемоглобина, носящее преходящий характер.

В процессе лечения необходимо периодически исследовать функцию, печени. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Препарат применяют также для дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин. С этой целью назначают по 10 мг/кг в сутки в 3 приема в течение 3 сут с исследованием экскреции гонадотропинов.

Применение флутамида противопоказано при тяжелых заболеваниях печени, почек, щитовидной железы.

Форма выпуска: таблетки (светло-желтого цвета) по 0, 25 г.

Хранение: при комнатной температуре.

Близким по структуре и действию к нифтолиду, нестероидным антиандрогеном является препарат нилутамид . (Nilutamide; синоним анандрон - Аnаndron) - 5, 5-диметил-3- [4-нитро-3-(трифторметил)фенил]-2, 4-имидазолидиндион.

ФЛУТАМИД
(FLUTAMID)
FLUTAMIDE

Представительство:
ЭГИС АО
Производитель: ANPHARM
код ATX: ( L02BB01 )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
флутамид 250 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, картофельный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Регистрационные №№:
# таб. 250 мг: 100 шт. - П №012847/01-2001 28.03.01

Фармакологическое действие

Антиандрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной "кастрации", вызываемой агонистами ЛГ-рилизинг гормона (ЛГРГ). Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь флутамид быстро абсорбируется из ЖКТ.
Распределение и метаболизм
После многократного приема внутрь по 250 мг 3 раза/сут C_ss в плазме достигалась после четвертой дозы флутамида.
Метаболизируется в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, является биологически активным альфа-гидрокислированным производным (2-оксифлутамид), его C_max в плазме достигается через 2 ч.
Связывание с белками плазмы флутамида составляет 94-96%, альфа-гидроксилированного метаболита - 92-94%.
Выведение
Из организма препарат выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 4.3% выделяются с калом в течение 72 ч. T1/2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста T_1/2 активного метаболита из плазмы составляет 8 ч после однократного приема и 9.6 ч при стабильной концентрации.

Показания

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:
– в начале лечения в комбинации с агонистами ЛГРГ;
– в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ЛГРГ;
– у больных с хирургической кастрацией;
– непереносимость или неэффективность других видов гормонотерапии.

Режим дозирования

Флутамид назначают по 1 таб. 3 раза/сут каждые 8 ч. В случае достижения положительного эффекта препарат применяют до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
В случае сочетанной терапии с агонистами ЛГРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ЛГРГ.

Побочное действие

При монотерапии:
Со стороны эндокринной системы: часто - гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождающиеся галактореей (эти явления исчезают при прекращении приема или после снижения дозы); в отдельных случаях - снижение либидо; при длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени, гепатит; в отдельных случаях - отсутствие аппетита, изжога, запор, боли, сходные с таковыми при язвенной болезни желудка, обтурационная желтуха, некроз печени.
Со стороны ЦНС: возможны бессонница, утомляемость; в отдельных случаях - головная боль, головокружение, слабость, затуманенное зрение, беспокойство, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: в отельных случаях - эритема, ульцерация, пузырьки, эпидермальный некролиз.
Прочие: редко - нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы; в отдельных случаях - отеки, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой, опоясывающий лишай, волчаночноподобный синдром, жажда, боль в грудной клетке.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - подкожные кровоизлияния, зуд, фотосенсибилизация.
При применении в комбинации с агонистами ЛГРГ:
Со стороны эндокринной системы: часто - приливы, снижение либидо, импотенция, гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; редко - диспептические явления неясной этиологии, отсутствие аппетита, желтуха; в отдельных случаях - гепатит.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - симптомы нервно-мышечных расстройств, сонливость, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, невроз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: в отельных случаях - нарушения дыхания.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотосенсибилизация.
Местные реакции: редко - раздражение в месте инъекции и сыпь.
Прочие: редко - отеки, симптомы нарушения функций мочеполовой системы.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к флутамиду и другим компонентам препарата.

Особые указания

С осторожностью следует применять Флутамид у больных со сниженной функцией печени, при склонности к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Лечение Флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных ферментов (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев и далее - регулярно).
В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи в отсутствии метастазов в печени применение Флутамида следует прекратить.
Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтая окраска кожи или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье, гриппоподобные симптомы.
Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и Флутамида, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.

Передозировка

Симптомы: усугубление побочного действия.
Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном контроле жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флутамида и варфарина возможно усиление противосвертывающего действия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

а почему Все молчат, есть те кто его принимал или принимает?
в анотации даже описано

Это единственный преперат, в аннотации к которому указано его применение для ТС

Интересно, а в чем именно выражается ТСность этого препарата?

Цена у него тоже внушает....

Vassabi, именно этим и выражается Это единственное в чем его связь с ТС

Денег не хватало на пачку андрокура на 50 штук и решила опробовать флутамид. Вроде все нормально, побочек не наблюдаю тфу тьфу тьфу. И кстати моча как пишут зеленой тоже не стала, может только от длительного приема так бывает не знаю. Вот как-то пока так.

А не в курсе, сколько он в Украине стоит?

В e-apteka.com.ua 21 таблетка стоит 171.6 грн. При рекомендации принимать по три таблетки в день и с такой ценой, ИМХО, бессмысленная покупка.

это при болезни простаты 3 таблетки, нам одной хватит . У нас 84 таблетки 1600 рублей в е-аптеке покупала. получается нормально. на 84 дня хватит пачки, считай даром выхоит

Венера, а насколько он сильнее/слабее Андрофарма.

точно не скажу, я только недавно, то есть с субботы начала его принимать, вот через месяц может что и почувствуется. Одно скажу что мышцы на руках очень ноют как и от андрокура бывало. Значит тестостерон хорошо сшибает. Устаю быстро. Примерно через месяц наверное точнее смогу описать. Главное побочек плохих нет

Мышцы ноют скорее от Прогиновы.

И как эффект?